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发布时间: 2025-09-01 11:44:35 推荐人数: 1096
Cabozantinib(卡博替尼,商品名Cometriq)是一种新型分子靶向药物,由美国Exelixis生物制药公司研发,主要用于治疗晚期肾细胞癌和既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。作为一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,该药可有效抑制包括VEGFR、MET、RET等多种关键信号通路。尽管其在临床上展现了显著疗效,但使用过程中仍需高度重视其潜在副作用及用药规范,以最大程度保障患者的安全性和治疗效果。
卡博替尼(Cabozantinib)最初于2012年11月29日获得美国FDA批准上市,商品名为Cometriq。它主要通过抑制VEGFR、MET、RET等多个与肿瘤生长和转移相关的关键受体,来发挥其抗肿瘤作用。该药物适用于治疗晚期肾细胞癌(RCC)以及经索拉非尼治疗失败后的肝细胞癌(HCC)患者。目前,该药品尚未在中国正式获批,患者可通过正规医疗服务渠道获取。
卡博替尼是一种广谱的酪氨酸激酶抑制剂,能够靶向VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、MET、RET等多个信号通路。这些靶点在肿瘤的血管生成、增殖和转移中发挥重要作用。因此,卡博替尼不仅能抑制肿瘤的局部生长,还能有效控制远处转移,适用于多种晚期癌症的治疗。
卡博替尼在12岁及以上儿童患者中的安全性和有效性已被验证,尤其在晚期肾细胞癌和肝细胞癌领域广泛应用。目前,该药在多个国家已获批上市,但在中国尚未正式注册。对于需要使用的患者,建议通过具备资质的国际药品渠道进行采购。
由于卡博替尼的药理作用广泛,其不良反应也相对多样。常见不良反应包括高血压、腹泻、疲劳、食欲下降、蛋白尿、恶心、呕吐、体重下降等。此外,与免疫治疗药物纳武单抗联合使用时,还可能出现肝毒性、甲状腺功能减退、肌肉骨骼疼痛等反应。因此,在用药过程中应加强监测和干预。
临床研究发现,卡博替尼可能引起高血压,部分患者甚至出现严重血压升高。建议在治疗开始前和治疗过程中定期监测血压。如血压升高显著,应暂停用药并及时调整治疗方案。
该药可能增加患者的出血倾向,尤其在术后或合并抗凝治疗的患者中需格外谨慎。同时,肝功能异常也是常见不良反应之一,建议定期检测肝酶、胆红素水平,并根据医生指导调整剂量。
腹泻、恶心、呕吐等消化道症状发生率较高,部分患者可能出现脱水和电解质紊乱。建议患者饮食清淡,避免辛辣油腻食物,并遵医嘱使用止吐药或止泻药。必要时给予补液和营养支持。
卡博替尼的使用需特别关注育龄人群、孕妇、哺乳期女性以及肝肾功能不全患者。此外,该药物与多种药物存在相互作用,患者应避免自行使用其他处方药或草药,尤其是影响CYP3A4酶活性的药物。
育龄女性在接受卡博替尼治疗期间及治疗结束后4个月内应采取有效避孕措施。孕妇禁用该药,因其可能对胎儿造成伤害。哺乳期女性也应在治疗期间停止母乳喂养,以免药物通过乳汁影响婴儿健康。
对于中度肝功能损害(Child-Pugh B)的患者,建议减少卡博替尼剂量,而严重肝功能损伤(Child-Pugh C)患者应避免使用。对于肾功能不全患者,轻中度患者一般无需调整剂量,重度肾功能不全者使用经验尚不充分,应谨慎用药。
卡博替尼应在空腹状态下服用,即服药前后至少2小时内不进食。药物应整片吞服,不可压碎。若出现漏服,且距离下次服药时间不足12小时,则不应补服。此外,患者应避免与强CYP3A4抑制剂(如某些抗真菌药物)或诱导剂(如圣约翰草)同时使用,以防止药效增强或减弱。
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