图卡替尼(Tucatinib)的用药指南

图卡替尼(Tucatinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门用于靶向抑制HER2蛋白，适用于HER2阳性乳腺癌和结直肠癌的治疗。本文将从基本特性、用法用量、特殊人群用药及注意事项等方面，全面介绍该药物的使用规范，帮助患者正确用药。

图卡替尼(Tucatinib)的用药指南

药物概述

图卡替尼由美国Seagen公司研发，通过选择性抑制HER2的酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路，从而抑制肿瘤生长。2020年首次获FDA批准用于HER2阳性乳腺癌，2023年扩展至结直肠癌适应症。该药物为黄色片剂，分为50mg和150mg两种规格，需避光防潮保存。

作用机制

**图卡替尼通过特异性结合HER2蛋白的酪氨酸激酶结构域** ，干扰PI3K-AKT和MAPK信号传导，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。这种靶向作用使其对HER2过度表达的癌症具有显著疗效。

适应症范围

目前获批用于不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的联合治疗，以及RAS野生型HER2阳性结直肠癌。不同适应症需配合曲妥珠单抗等药物使用。

用法用量规范

标准剂量为300mg每日两次口服，间隔约12小时，可与食物同服或空腹服用。严重肝功能不全者需减量至200mg每日两次。片剂应整片吞服，不可咀嚼或压碎。

剂量调整

转移性乳腺癌患者需联合曲妥珠单抗和卡培他滨，结直肠癌患者则联合曲妥珠单抗。漏服时无需补服，按原计划继续用药；呕吐后可在常规时间服用下一剂。

用药时间

建议固定每日服药时间以维持血药浓度稳定。药物达到峰值浓度约需2小时，半衰期约11.9-16.4小时，需严格遵循12小时间隔。

特殊人群用药

孕妇禁用该药，育龄女性需采取避孕措施。哺乳期妇女应暂停哺乳至少1周。老年患者无需调整剂量，但需加强监测。肝功能不全者需根据Child-Pugh分级调整剂量。

妊娠与哺乳

动物研究显示图卡替尼具有胚胎毒性，妊娠期绝对禁忌。哺乳期安全性尚未明确，建议用药期间暂停母乳喂养。

肝肾功能影响

轻中度肝功能不全者无需调整剂量，Child-Pugh C级患者需减量33%。肾功能不全者用药数据有限，需谨慎评估。

用药注意事项

药物需在25℃以下干燥避光保存，原包装密封可维持24个月有效期。避免极端温度或湿度变化，定期检查包装完整性。

储存条件

**避免阳光直射和潮湿环境** ，不要冷冻或高温存放。片剂性状变化（如变色、破损）时禁止服用，需联系医生更换。

药物相互作用

与其他HER2靶向药联用可能增强疗效，但需警惕叠加毒性。合并使用强效CYP3A抑制剂或诱导剂时需咨询医生。