阿培利司(trabectedin)正确用法及剂量推荐

阿培利司(Alpelisib)是一种PI3Kα抑制剂，需与氟维司群联用治疗特定乳腺癌。本文将系统介绍其标准用法、剂量调整策略及特殊用药注意事项，确保临床用药的安全性和有效性。

1 标准用法用量

推荐剂量为每日一次口服300mg(2片150mg薄膜衣片)，必须随餐服用以保障药物吸收。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

1.1 服药方法

每日固定时间整片吞服，禁止咀嚼、压碎或掰开药片。意外破损的药片不得服用，避免剂量不准确影响疗效。

1.2 漏服处理

漏服时若在原定时间9小时内发现，可随餐补服；超过9小时则跳过当日剂量。服药后呕吐无需补服，次日按原计划给药。

1.3 联合用药

与氟维司群联用时，氟维司群采用500mg剂量，于第1、15、29天给药，之后每月一次。两种药物需按各自时间表规范使用。

2 剂量调整指南

出现特定不良反应时需调整剂量，胰腺炎相关毒性仅允许一次减量。需减至200mg/日以下时应永久停药。

2.1 调整方案

首次减量可降至250mg/日，最低剂量为200mg/日。出现严重皮肤反应或4级腹泻需永久停药。

2.2 高血糖管理

治疗前需评估血糖，治疗初期每周监测空腹血糖。出现高血糖应使用二甲双胍等降糖药，必要时暂停阿培利司。

2.3 腹泻管理

2级腹泻需暂停用药至症状改善；3级需减量恢复；4级需永久停药。所有级别腹泻均应加强补液治疗。

3 特殊人群用药

育龄女性需在治疗期间及停药后1周采取避孕措施。哺乳期应暂停哺乳。老年患者需加强血糖监测。

3.1 肝肾功能不全

轻度至中度肾功能损害无需调整剂量。严重肾功能损害及肝功能不全患者用药数据有限，需谨慎评估。

3.2 儿科用药

目前尚未确立18岁以下患者的安全性和有效性数据，不推荐该人群使用。

4 药代动力学特性

达峰时间为2-4小时，半衰期8-9小时。高脂餐可使血药浓度提高2.4倍，故需严格随餐服用。

4.1 代谢排泄

主要通过水解和CYP3A4代谢，81%经粪便排出。与CYP3A4强效抑制剂/诱导剂联用需谨慎。