阿培利司(trabectedin)说明书剂量指南

阿培利司(Alpelisib)是一种PI3Kα抑制剂，其标准剂量为每日300mg随餐口服，需根据高血糖、皮肤反应等毒性进行阶梯式调整。本文详细说明其基础用量、剂量调整策略及特殊注意事项，涵盖漏服处理、联用方案等关键信息。

1 标准剂量与给药方法

(1)基础剂量：推荐每日一次口服300mg（2片150mg薄膜衣片），需随餐服用以提高生物利用度。

(2)给药要求：整片吞服不可压碎或掰开，破损药片应丢弃避免剂量误差。

(3)时间管理：固定每日服药时间，漏服超过9小时则跳过当日剂量。

2 剂量调整方案

2.1 通用调整原则

(1)减量阶梯：首次从300mg减至250mg，最低允许剂量为200mg每日。

(2)限制条件：胰腺炎等严重毒性仅允许一次减量机会。

(3)永久停药：需减至200mg以下或复发性毒性时终止治疗。

2.2 按毒性类型调整

(1)高血糖：3-4级暂停给药，恢复后按250mg→200mg阶梯减量。

(2)皮肤反应：确诊严重皮肤不良反应需永久停药且禁止复用。

(3)腹泻：2级暂停至症状≤1级，复发则降至下一剂量水平。

3 特殊场景处理

(1)漏服管理：9小时内可随餐补服，呕吐后无需补服次日正常给药。

(2)过量处理：临床试验最高剂量450mg/日，过量时对症支持治疗。

(3)联用方案：与氟维司群联用时后者固定500mg剂量每月给药。

4 关键监测要求

(1)血糖监测：治疗初期每周测空腹血糖，稳定后每月一次。

(2)皮肤评估：出现皮疹需皮肤科会诊，监测SCARs相关症状。

(3)影像复查：每8-12周评估肿瘤进展决定持续用药必要性。

5 患者教育要点

(1)服药时机：强调随餐必要性，避免空腹给药影响血药浓度。

(2)症状识别：培训识别高血糖、过敏反应等急症预警体征。

(3)依从性管理：使用药盒分装，设置提醒避免漏服错服。

6 药代动力学特性

(1)吸收特性：达峰时间2-4小时，进食使Cmax和AUC显著增加。

(2)代谢途径：主要通过CYP3A4介导代谢，半衰期8-9小时。

(3)排泄方式：81%经粪便排出，14%经尿液排泄。