瑞普替尼(repotrectinib)正确用法及剂量推荐

瑞普替尼(repotrectinib)作为新一代酪氨酸激酶抑制剂，其精准用药方案对治疗效果具有决定性影响。该药物针对特定基因突变患者群体，需严格遵循剂量递增原则和个体化调整策略。

瑞普替尼(repotrectinib)正确用法及剂量推荐

标准给药方案

成人患者治疗NTRK阳性实体瘤时，采用14天导入期给药模式，每日单次口服160mg胶囊。导入期结束后调整为每日两次给药，每次160mg，持续治疗直至疾病进展或不可耐受毒性。

12岁及以上儿童患者采用相同给药方案，需整粒吞服胶囊。药物吸收不受进食影响，可与低脂餐同服或空腹服用，但需避免与葡萄柚汁同服。

剂型特征与识别

40mg规格为白色不透明硬胶囊，印有蓝色"REP40"标识，内容物为白色至类白色粉末。160mg剂量需组合服用4粒40mg胶囊。

服药时应检查胶囊完整性，避免服用破损或变色胶囊。如发生呕吐或漏服，无需补服，按原计划时间服用下一剂。

特殊人群剂量调整

肝肾功能异常患者

轻度肝功能不全患者无需调整剂量。中重度肝损伤患者推荐剂量尚未建立，需密切监测肝功能。

轻中度肾功能不全患者可正常用药。严重肾功能不全或透析患者缺乏明确数据，建议谨慎使用并加强监测。

妊娠与哺乳期

妊娠期禁用，用药前需确认妊娠状态。育龄期女性需采用非激素避孕措施至末次给药后2个月。男性患者需避孕至末次给药后4个月。

哺乳期应暂停母乳喂养，药物清除期内建议使用配方奶替代。乳汁中药物浓度数据尚不明确。

剂量调整指南

不良反应管理

出现2级中枢神经毒性应暂停给药，恢复后减量至120mg每日两次。3级事件恢复后减至80mg每日两次，4级事件永久停药。

3级肝酶升高暂停给药，恢复后可继续原剂量。复发性3级或4级肝毒性需永久停药。

药物相互作用调整

避免联用强效CYP3A4抑制剂。必须合用时考虑减量至80mg每日一次，停用抑制剂3-5个半衰期后恢复原剂量。

与强效CYP3A4诱导剂联用可能降低疗效，建议换用非诱导剂或增加监测频率。

用药注意事项

疗效监测要求

治疗前需确认NTRK基因融合状态。首次疗效评估在8-12周进行，包括影像学检查和神经系统评估。

持续治疗期间每2-3个月复查一次，关注肿瘤标志物和神经系统症状。出现新发神经症状需立即评估。

储存与处置

原包装保存于20-25°C干燥环境，避免儿童接触。过期或剩余药品应通过专业回收渠道处理。

旅行时需随身携带，避免托运。分剂量药片需立即服用，不可预先拆分储存。