瑞普替尼(repotrectinib)说明书剂量指南

瑞普替尼(Repotrectinib)是一种针对特定基因突变的口服靶向治疗药物，其剂量方案需严格遵循个体化原则。本指南将详细说明该药物的标准用法、剂量调整策略及特殊用药注意事项，为临床用药提供全面参考。

瑞普替尼(repotrectinib)说明书剂量指南

标准给药方案

成人患者初始14天采用每日一次160mg口服给药，之后调整为每日两次160mg。这种剂量递增方案有助于提高患者耐受性。胶囊应整粒吞服，避免压碎或咀嚼。治疗持续至疾病进展或不可耐受毒性。

儿童患者用药

12岁及以上儿童患者采用与成人相同的给药方案。初始14天每日一次160mg，后续增至每日两次160mg。漏服剂量时，若接近下次给药时间应跳过，不可补服双倍剂量。

药代动力学特性

吸收与分布

空腹状态下单次口服后2-3小时达血浆峰浓度，绝对生物利用度45.7%。食物对吸收无显著影响。血浆蛋白结合率95.4%，主要经CYP3A4代谢。

代谢与排泄

单次给药后平均终末半衰期60.7小时，稳态时约40.3小时。主要经粪便排泄(88.8%)，少量经尿液排出(4.84%)。CYP3A4自身诱导导致消除具有时间依赖性。

剂量调整原则

不良反应管理

中枢神经系统症状2级可暂停后原剂量或减量使用，3级需减量，4级永久停药。肝毒性3级恢复后可原剂量继续，复发性需减量。间质性肺病确诊后需永久停药。

特殊人群用药

轻中度肝肾功能不全无需调整剂量。中重度肝功能不全及重度肾功能不全患者推荐剂量尚未确定。老年患者无特定剂量推荐，需个体化评估。

用药注意事项

不良反应监测

常见不良反应包括头晕(75%)、味觉障碍、周围神经病变等。需定期监测肝功能、CPK及神经系统症状。出现不可耐受症状应及时就医。

药物相互作用

作为CYP3A4底物，与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联用可能影响血药浓度。合并用药需谨慎评估，必要时调整剂量或更换药物。