塞瑞替尼(Ceritinib)获批的适应症是什么?有什么注意事项?

塞瑞替尼(Ceritinib)作为ALK阳性非小细胞肺癌的靶向治疗药物，其获批适应症和用药注意事项对临床实践具有重要指导意义。本文将详细解析该药物的适应症范围、治疗人群特征以及使用过程中需要特别关注的各类风险因素，为医疗专业人员和患者提供全面的用药参考。

塞瑞替尼(Ceritinib)获批的适应症是什么?有什么注意事项?

获批适应症范围

塞瑞替尼经FDA批准用于治疗经认证检测确认为ALK阳性的转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物最初于2014年获得加速批准，用于克唑替尼治疗后进展或不耐受的ALK阳性NSCLC患者。2017年适应症扩大至一线治疗，使其成为ALK阳性转移性NSCLC全程管理的重要选择。

适用人群特征

适用患者需通过FDA认证的检测方法确认ALK阳性状态。对于既往接受过克唑替尼治疗的患者，塞瑞替尼可作为二线治疗选择。初治患者也可直接使用该药物进行一线治疗，特别是存在脑转移风险或已发生脑转移的患者。用药前需评估患者ECOG评分和器官功能状态。

胃肠道毒性管理

塞瑞替尼常见胃肠道不良反应包括恶心、呕吐和腹泻。若在使用最佳止吐或止泻治疗后仍出现严重或无法耐受症状，应中断治疗直至改善，然后以较低剂量恢复用药。建议患者在用药期间保持充足水分摄入，必要时可考虑预防性使用止吐药物。

肝毒性监测

治疗期间需定期监测肝功能指标。出现ALT或AST>5倍ULN且胆红素≤2倍ULN时应中断治疗，待指标恢复后可减量继续使用。若ALT/AST>3倍ULN伴胆红素>2倍ULN(无胆汁淤积或溶血)，则需永久停药。基线肝功能异常患者应谨慎使用并加强监测。

心血管系统风险

塞瑞替尼可能导致QT间期延长和心动过缓。QTc>500毫秒时应中断治疗，待改善后可减量恢复。出现尖端扭转型室速等严重心律失常需永久停药。有症状的心动过缓需暂停用药直至心率恢复。用药前应评估心电图和电解质水平，避免与延长QT间期的药物联用。

代谢异常处理

高血糖是塞瑞替尼的常见不良反应。血糖>250mg/dL时应中断治疗，待控制后可减量继续。糖尿病患者需加强血糖监测并调整降糖方案。胰腺炎风险需通过定期监测脂肪酶和淀粉酶来评估，必要时调整剂量或停药。

特殊用药注意事项

育龄期女性在治疗期间及停药后6个月内应采取有效避孕措施。漏服药物时，若距下次给药不足12小时不应补服。服药后呕吐不应追加剂量，按原计划服用下次剂量即可。药物过量需立即就医处理。胶囊剂型应整粒吞服，不可咀嚼或溶解。

药物相互作用

塞瑞替尼主要通过CYP3A代谢，强效CYP3A抑制剂可能增加其血药浓度。与CYP3A诱导剂联用可能降低疗效。用药期间应避免葡萄柚及其制品。与引起心动过缓的药物联用需谨慎，可能加重心脏不良反应。