索托拉西布(Sotorasib)获批的适应症是什么?有什么注意事项?

发布时间: 2026-01-06 17:15:49 推荐人数: 1098

索托拉西布(Sotorasib)是靶向KRAS G12C突变的口服抑制剂，已获FDA批准用于非小细胞肺癌单药治疗及结直肠癌联合治疗，使用时需重点监测肝毒性、间质性肺病等不良反应，特殊人群需调整用药方案。

1 索托拉西布获批适应症

（1）非小细胞肺癌(NSCLC)：作为单药治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC，适用于既往至少接受过一种全身性治疗的成人患者。

（2）结直肠癌(mCRC)：与帕尼单抗联用治疗KRAS G12C突变转移性结直肠癌，适用于接受过氟嘧啶、奥沙利铂或伊立替康化疗的成人患者。

2 用药注意事项

2.1 肝毒性监测

（1）治疗前3个月每3周检测肝功能(ALT/AST/ALP/胆红素)，之后每月复查，异常者需增加监测频率。

（2）出现肝毒性时应暂停给药，根据严重程度调整剂量或永久停药，可考虑联用皮质类固醇。

2.2 间质性肺病防控

（1）密切观察呼吸困难、咳嗽、发热等肺部症状，疑似病例需立即停药。

（2）确诊后应永久停用索托拉西布，并排除其他潜在病因。

2.3 特殊人群用药

（1）妊娠期：动物实验显示胚胎毒性，妊娠妇女需评估风险收益比，建议治疗期间停止哺乳。

（2）儿童：缺乏安全性和有效性数据，不推荐使用。

（3）老年人：无需调整剂量，但需加强肝肾功能监测。

3 用药管理规范

3.1 漏服与呕吐处理

（1）漏服后6小时内可补服，超过6小时则跳过该剂量，禁止双倍服药。

（2）服药后呕吐无需补服，按原计划服用下一剂。

3.2 药物性状识别

（1）120mg片为黄色椭圆形，刻有"120"字样。

（2）240mg片为黄色椭圆形，刻有"240"字样。

（3）320mg片为米色椭圆形，刻有"320"字样。

4 其他重要信息

（1）国内现状：截至2026年1月尚未在国内上市，需通过海外渠道购买，注意鉴别药品真伪。

（2）别名信息：通用名索托拉西布/Sotorasib，商品名Lumakras，研发代号AMG510。

（3）作用机制：通过共价结合KRAS G12C突变蛋白，阻断RAS信号通路异常激活。