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发布时间: 2025-08-14 09:34:16 推荐人数: 1094
卢卡帕利(Rubraca)是一种高选择性PARP抑制剂,主要用于治疗BRCA基因突变相关的卵巢癌和前列腺癌。该药通过干扰肿瘤细胞的DNA修复机制发挥抗肿瘤作用,2016年获美国FDA批准上市。本文将详细介绍其获批适应症、作用机制及用药注意事项,帮助患者和医疗专业人员更好地理解这一靶向治疗药物。
卢卡帕利已获FDA批准用于特定基因突变肿瘤患者的治疗,其适应症范围随着临床研究进展逐步扩大。
卢卡帕利最初获批用于治疗既往接受过二线及以上化疗的BRCA基因突变晚期卵巢癌患者。后续扩展至对铂类化疗有反应的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者的维持治疗。
2020年5月,FDA批准卢卡帕利用于治疗携带有害BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。这些患者需既往接受过雄激素受体导向治疗和紫杉烷类化疗。
卢卡帕利的适应症获批基于其针对特定基因突变肿瘤的靶向治疗特性,为这类患者提供了新的治疗选择。
作为一种PARP抑制剂,卢卡帕利通过独特的作用机制发挥抗肿瘤效果。
卢卡帕利选择性抑制PARP-1、PARP-2和PARP-3的酶活性,干扰肿瘤细胞的DNA修复过程。这种作用导致DNA损伤积累,最终引发肿瘤细胞死亡。
在BRCA突变肿瘤细胞中,卢卡帕利通过"合成致死"机制发挥作用。当PARP介导的DNA修复被抑制时,BRCA缺陷的肿瘤细胞无法有效修复DNA损伤,导致选择性杀伤。
了解卢卡帕利的作用机制有助于理解其对特定基因突变肿瘤的治疗优势。
使用卢卡帕利需关注多项重要注意事项,以确保治疗安全有效。
治疗期间需定期监测全血细胞计数。出现持续血液学毒性时应中断治疗或调整剂量。若怀疑骨髓增生异常综合征或急性髓系白血病,需立即转诊至血液科。
有生育潜力的患者需采取有效避孕措施。女性应在治疗期间及停药后6个月内避孕,男性则需在治疗期间及停药后3个月内避孕。
卢卡帕利应避光保存于干燥环境中,温度控制在20-25°C。避免冷冻或高温环境,保持原包装完整性。
严格遵循用药注意事项可最大限度发挥卢卡帕利的治疗效果,同时降低潜在风险。
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