鲁卡帕尼(Rubraca)是什么药?适应症是什么?

鲁卡帕尼(Rubraca)是一种高选择性PARP抑制剂，主要用于治疗BRCA基因突变相关的晚期卵巢癌和转移性去势抵抗性前列腺癌。该药通过干扰肿瘤细胞的DNA修复机制发挥抗肿瘤作用，2016年获美国FDA批准上市。文章将从药物基本信息、适应症及用药注意事项三方面展开详细介绍。

鲁卡帕尼(Rubraca)是什么药?适应症是什么?

鲁卡帕尼是一种靶向抗肿瘤药物，属于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂。该药通过独特的"合成致死"机制选择性杀伤BRCA基因突变的肿瘤细胞，为特定癌症患者提供了新的治疗选择。

药物基本信息

鲁卡帕尼由美国Clovis Oncology公司研发，2016年12月9日获得美国FDA批准上市。其主要成分为卢卡帕利，剂型为片剂，有200mg、250mg和300mg三种规格。印度BDR药厂生产的仿制药价格约为685-754美元，原研药价格约为3510美元。

作用机制

该药通过抑制PARP-1、PARP-2和PARP-3的酶活性，阻断肿瘤细胞的DNA损伤修复途径，导致携带BRCA基因突变的癌细胞因无法修复DNA损伤而死亡。这种靶向作用机制使其对正常细胞影响较小。

鲁卡帕尼的适应症

鲁卡帕尼目前获批用于治疗多种与BRCA基因突变相关的恶性肿瘤。其适应症范围随着临床研究的深入而不断扩大。

卵巢癌治疗

最初获批用于治疗既往接受过二线及以上化疗的BRCA基因突变晚期卵巢癌患者。后续扩展至铂耐药复发性卵巢癌的维持治疗。每日两次、每次600mg口服，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

前列腺癌治疗

2020年5月获批用于治疗携带有害BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。使用时需同时接受GnRH类似物治疗或行双侧睾丸切除术。

用药注意事项

使用鲁卡帕尼需特别注意特殊人群用药安全和药物相互作用等问题。严格遵循医嘱可降低治疗风险。

特殊人群用药

孕妇禁用，育龄期患者需采取有效避孕措施。哺乳期应暂停母乳喂养。老年患者无需调整剂量，肝肾功能轻度受损者也无需减量。儿童用药安全性尚未确立。

不良反应管理

常见不良反应包括恶心、疲劳等。出现严重毒性时可考虑中断治疗或减量。用药期间需定期监测肝功能和肺部状况。与其他药物联用前应咨询医生评估相互作用风险。