艾伏尼布(ivosidenib)用途:适应症、用法用量、注意事项

艾伏尼布(ivosidenib)是一种靶向IDH1突变的口服抑制剂，主要用于治疗特定基因突变的血液肿瘤和实体瘤。本文将系统介绍其适应症范围、精准用药方案及临床使用中的关键注意事项，为临床用药提供全面指导。

1 适应症范围

（1）急性髓系白血病

适用于经FDA批准检测确认的IDH1 R132突变复发/难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。治疗前需通过骨髓活检进行分子检测确认突变状态。

（2）胆管癌

获批用于IDH1突变阳性的局部晚期或转移性胆管癌的二线治疗。需在含吉西他滨方案失败后使用，客观缓解率可达40%。

2 用法用量规范

（1）标准给药方案

成人推荐剂量为500mg每日一次口服，随餐或不随餐均可。片剂应整片吞服，不可压碎或咀嚼。

（2）特殊人群调整

轻度肝功能不全(Child-Pugh A)无需调整剂量。中重度肝功能损害应减量至250mg/日。肾功能不全患者需密切监测电解质。

3 重要注意事项

（1）分化综合征

治疗初期需警惕发热、呼吸困难等分化综合征表现。一旦发生应立即使用地塞米松10mg q12h静脉注射，并暂停艾伏尼布。

（2）QT间期延长

用药前需检查心电图，确保QTc＜450ms。联合使用强效CYP3A4抑制剂时，应增加心电图监测频率。

（3）吉兰-巴雷综合征

罕见但严重的神经系统并发症。出现四肢无力或感觉异常时需立即停药，并进行神经电生理检查。

4 药物相互作用

（1）CYP3A4影响

避免与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联用。与中度抑制剂(如氟康唑)合用时需减量至250mg/日。

（2）P-gp底物

可能增加地高辛等P-gp底物药物浓度。联合使用时需监测地高辛血药浓度，调整剂量。

5 特殊人群用药

（1）妊娠期禁用

基于动物致畸性数据，孕妇禁用。育龄期女性用药期间至末次给药后1个月需采取高效避孕措施。

（2）哺乳期管理

药物可经乳汁分泌，哺乳期应暂停喂养。建议用药期间及停药后1个月内不进行母乳喂养。

6 疗效监测要求

（1）分子学监测

治疗期间每2-3个月通过PCR检测IDH1突变负荷。完全缓解后突变持续存在提示需延长治疗。

（2）血液学监测

前3个月每周检测全血细胞计数。出现4级血细胞减少时应中断治疗直至恢复至≤2级。