厄达替尼(Balversa)的中文说明书

适应症

厄达替尼适用于治疗具有易感FGFR3基因突变的局部晚期或转移性尿路上皮癌成年患者，这些患者至少接受过一种先前的系统性治疗且疾病出现进展。选择患者进行治疗时，应基于FDA批准的伴随诊断试剂检测肿瘤标本中FGFR3基因突变的存在。对于符合条件但尚未接受过PD-1或PD-L1抑制剂治疗的患者，不推荐使用厄达替尼。

规格与性状

厄达替尼提供三种规格的片剂：

3 mg片剂：黄色，圆形，双凸面，薄膜包衣，一面刻有“3”，另一面刻有“EF”。

4 mg片剂：橙色，圆形，双凸面，薄膜包衣，一面刻有“4”，另一面刻有“EF”。

5 mg片剂：棕色，圆形，双凸面，薄膜包衣，一面刻有“5”，另一面刻有“EF”。

用法用量

1、患者筛选

在开始厄达替尼治疗前，应通过FDA批准的伴随诊断试剂确认肿瘤标本中存在FGFR3基因突变。

2、推荐剂量

初始剂量为每日一次，每次8 mg（两片4 mg片剂），口服。

根据耐受性（包括高磷酸血症情况），在治疗开始后14至21天，剂量可增加至每日一次，每次9 mg（三片3 mg片剂）。

片剂应整片吞服，可与或不与食物同服。

3、剂量调整

根据血清磷酸盐水平和其他不良反应情况，可能需要调整剂量或暂停治疗。

若发生中央浆液性视网膜病变/视网膜色素上皮脱离（CSR/RPED），应暂停厄达替尼治疗，并在症状改善后恢复治疗，必要时降低剂量。

不良反应

厄达替尼治疗过程中可能发生的不良反应包括但不限于：

1、眼部疾病

CSR/RPED（常见，可能严重）、干眼症（常见）。

2、高磷酸血症和软组织矿化

高磷酸血症（非常常见）、软组织矿化（包括皮肤钙质沉着症、非尿毒症性钙化性尿毒症、血管钙化）。

3、其他常见不良反应

指甲异常、口腔炎、腹泻、高肌酐、高碱性磷酸酶、高丙氨酸氨基转移酶、血红蛋白降低、低钠血症、高天门冬氨酸氨基转移酶、疲劳、口干、皮肤干燥、磷酸盐降低、食欲下降、味觉障碍、便秘、高钙血症、干眼症、手足综合征、高钾血症、脱发。

注意事项

眼部检查

在治疗的前四个月内每月进行眼科检查，之后每三个月检查一次，并在出现视觉症状时随时检查。

高磷酸血症管理

监测血清磷酸盐水平，必要时调整饮食磷酸盐摄入量并考虑使用磷酸盐结合剂。

胚胎-胎儿毒性

厄达替尼可能对胎儿造成伤害，孕妇和育龄期女性在治疗期间及治疗后一个月内应采取有效避孕措施。

特殊人群用药

妊娠期女性：避免使用，因其可能对胎儿造成伤害。

哺乳期女性：建议不要哺乳，因厄达替尼可能随乳汁分泌并对婴儿造成不良影响。

育龄期男性和女性：在治疗期间及治疗后一个月内应采取有效避孕措施。

老年人：65岁及以上患者的不良反应发生率较高，但疗效与年轻患者相似。

儿童：尚未确定厄达替尼在儿童患者中的安全性和有效性。

CYP2C9代谢不良者：CYP2C93/3基因型患者体内厄达替尼浓度可能较高，需密切监测不良反应。

禁忌症

尚不明确厄达替尼的绝对禁忌症，但应根据患者具体情况（如眼部疾病、高磷酸血症等）谨慎使用。

药物相互作用

CYP2C9或CYP3A4抑制剂

与中度CYP2C9或强效CYP3A4抑制剂合用可能增加厄达替尼的血浆浓度，需考虑替代药物或密切监测不良反应。

CYP3A4诱导剂

避免与强效CYP3A4诱导剂合用，因其可能降低厄达替尼的血浆浓度。

磷酸盐水平改变剂

避免在治疗初期（第14至21天）与可能改变血清磷酸盐水平的药物合用。

P-gp底物

与窄治疗指数的P-gp底物合用时，应至少间隔6小时给药。

药物过量

尚不明确厄达替尼过量的具体表现和处理方法。如发生过量，应立即停药并采取必要的支持性治疗措施。