卡博替尼(Cabozantinib)作用功效有哪些

卡博替尼(Cabozantinib)作为多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其独特的作用机制和广泛的抗癌谱系使其在多种恶性肿瘤治疗中发挥重要作用。本文将系统解析该药物的分子作用机理、临床适应症范围及特殊人群使用注意事项。

卡博替尼(Cabozantinib)作用功效有哪些

药物基本特性与作用机制

卡博替尼由美国伊克力西斯(Exelixis)生物制药公司研发，2012年11月29日获得FDA批准。该药物通过选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等受体酪氨酸激酶活性，实现三重抗肿瘤效应。

多靶点抑制作用

药物分子可同时阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖及转移。这种广谱作用特点使其被称为靶向药中的"万金油"，对多种实体瘤具有显著治疗效果。

药代动力学特点

群体药动学分析显示，药物半衰期约55小时，分布容积349L，稳态清除率4.4L/h。口服后血浆中位达峰时间为2-5小时，适合每日一次给药方案。

临床适应症范围

卡博替尼已获批用于三种主要癌症类型的治疗，每种适应症均有明确的患者选择标准和使用条件限制。

肾细胞癌治疗

适用于晚期肾细胞癌患者的单药治疗，也可与纳武单抗联合用于一线治疗。临床研究证实该方案可显著延长患者无进展生存期。

肝细胞癌治疗

获批用于既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者。对于索拉非尼治疗失败的患者，卡博替尼提供了有效的二线治疗选择。

甲状腺癌治疗

适用于12岁及以上局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者，这些患者需在既往VEGFR靶向治疗后病情进展，且为放射性碘难治性。

特殊人群用药注意事项

不同患者群体对卡博替尼的代谢和耐受性存在差异，需要根据具体情况调整用药方案。

肝肾功能异常患者

中度肝损伤患者需减少剂量，严重肝受损患者应避免使用。轻度或中度肾功能不全者无需调整剂量，严重肾受损患者使用经验尚不充分。

儿童与老年患者

12岁及以上儿童患者安全性已证实，12岁以下儿童数据不足。老年患者(>65岁)与年轻患者相比，安全性和有效性无显著差异。

妊娠与哺乳期女性

具有生殖潜力女性需在治疗期间及末次给药后4个月内采取有效避孕措施。哺乳期女性应停止哺乳，避免药物通过乳汁影响婴儿。