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发布时间: 2025-08-15 09:21:53 推荐人数: 1131
卡博替尼(Cabozantinib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,其用药方案需根据适应症和患者个体情况调整。该药物通常在服用后2-5小时达到血浆峰浓度,但临床疗效显现时间因患者病情而异,需持续用药观察治疗效果。
卡博替尼的用药剂量需根据适应症和患者特征进行个体化调整。药物剂型包括片剂和胶囊,不同剂型不可互相替代。
单药治疗推荐剂量为每日60mg,空腹服用。与纳武单抗联合治疗时剂量调整为每日40mg,纳武单抗每2周240mg或每4周480mg静脉输注。联合方案最长持续2年,或直至疾病进展。
推荐剂量为每日60mg,持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受毒性。该方案适用于既往接受过索拉非尼治疗的患者。
12岁及以上患者根据体表面积调整剂量:≥1.2平方米者每日60mg,<1.2平方米者每日40mg。治疗持续至疾病进展或毒性不可耐受。
肝肾功能异常患者需根据具体情况调整剂量,确保用药安全性和有效性。
轻中度肝功能损害患者需减量至每日40-80mg,重度肝功能损害不建议使用。与纳武单抗联用时出现肝酶升高需暂停用药,严重者永久停药。
轻中度肾功能损害通常无需调整剂量,重度肾功能损害患者数据有限,需谨慎使用。治疗期间应定期监测肾功能指标。
卡博替尼的药代动力学特性直接影响其临床起效时间和治疗效果。
口服后2-5小时达血浆峰浓度,片剂生物利用度比胶囊高19%。食物可显著增加吸收,高脂餐使峰浓度和AUC分别增加41%和57%。血浆蛋白结合率≥99.7%。
主要通过肝脏CYP3A4代谢,半衰期胶囊剂约55小时,片剂约99小时。54%经粪便排泄,27%经尿液排出。15天可达稳态血药浓度。
正确使用卡博替尼对确保疗效和减少不良反应至关重要。
应在空腹状态下整片吞服,避免压碎或咀嚼。漏服后12小时内可补服,超过12小时跳过本次剂量。手术前至少3周需停药。
避免与强CYP3A4抑制剂或诱导剂合用。葡萄柚和圣约翰草可能影响药物代谢,治疗期间应避免食用。
药物需在20°C-25°C环境下保存,有效期24个月。应置于儿童接触不到的地方,避免潮湿和阳光直射。
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