XL184(Cabozantinib)是什么药?适应症是什么?

XL184(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由美国Exelixis公司研发，2012年11月29日首次获得FDA批准。该药物通过抑制多种受体酪氨酸激酶活性，展现出广谱抗肿瘤效果，在多种晚期癌症治疗中具有重要地位。

XL184(Cabozantinib)是什么药?适应症是什么?

药物基本信息

XL184是卡博替尼(Cabozantinib)的商品名之一，属于口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂类药物。其化学成分为卡博替尼-苹果酸盐，剂型包括片剂和胶囊剂。片剂有20mg、40mg和60mg三种规格，分别具有独特的形状和标识特征。

作用机制

通过选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等受体酪氨酸激酶的活性，同时作用于TYRO3、Tie-2、TrkB、c-Kit、c-Met等多个靶点。这种多靶点作用机制使其能够同时阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖及转移。

研发背景

由美国伊克力西斯(Exelixis)生物制药公司研发，2012年11月29日获得美国食品药品监督管理局(FDA)首次批准。因其广谱抗癌作用，在临床中被称为靶向药中的"万金油"。

获批适应症

XL184(Cabozantinib)目前获得FDA批准用于三种主要癌症类型的治疗，每种适应症都有特定的患者群体和治疗条件限制。

晚期肾细胞癌

适用于晚期肾细胞癌(RCC)患者的单药治疗。此外，与纳武单抗联合方案被批准用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗，为转移性肾癌患者提供了新的治疗选择。

肝细胞癌

获批用于治疗既往接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。对于索拉非尼治疗失败的患者，XL184提供了有效的二线治疗选择，能够改善患者生存质量。

分化型甲状腺癌

适用于12岁及以上局部晚期或转移性分化甲状腺癌(DTC)患者。这些患者需在既往VEGFR靶向治疗后病情进展，并且是放射性碘难治性或不合格的。该适应症为难治性甲状腺癌患者提供了新的治疗希望。

用药注意事项

使用XL184(Cabozantinib)治疗时需要注意多个方面的用药安全问题。

药物相互作用

避免与强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)或诱导剂(如利福平)共同给药。必须合用时需调整剂量。同时应避免食用葡萄柚或葡萄柚汁，以及圣约翰草等可能影响药物代谢的物质。

特殊人群用药

中度肝损伤患者需减量使用，严重肝损伤患者应避免使用。哺乳期女性治疗期间及停药后4个月内不应哺乳。有生育能力的女性需采取有效避孕措施。12岁以下儿童患者的安全性和有效性尚未确定。

给药方法

应在空腹状态下服用，进食前1小时或进食后2小时给药。必须整片吞服，不可压碎。如漏服一剂，在下次服药前12小时内不应补服。药物应储存在20°C-25°C环境下，有效期24个月。