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发布时间: 2025-12-12 11:16:33 推荐人数: 1099
艾拉司群(elacestrant)是一种选择性雌激素受体降解剂(SERD),主要用于治疗ER阳性、HER2阴性且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌。该药物通过靶向雌激素受体α(ERα)发挥作用,适用于绝经后妇女或成年男性患者,特别是在其他内分泌治疗失败后的情况。
(1)靶点作用:特异性结合并降解雌激素受体α(ERα),阻断雌激素信号通路
(2)突变敏感性:对ESR1突变型受体具有显著抑制作用,这是其区别于传统内分泌治疗的重要特征
(1)适用人群:绝经后女性及成年男性患者
(2)分子特征:ER阳性/HER2阴性且存在ESR1突变的晚期乳腺癌
(3)治疗线数:至少接受过一种内分泌治疗后出现疾病进展的情况
(1)标准剂量:每日一次口服345mg,需整片吞服
(2)疗程安排:持续用药直至疾病进展或出现不可耐受毒性
(3)特殊调整:中度肝功能损害患者需减量,严重肝功能损害者禁用
(1)消化系统:恶心(发生率约35%)、腹泻(28%)、消化不良(15%)等
(2)全身症状:疲劳(32%)、潮热(25%)、关节疼痛(18%)
(3)其他反应:头痛(17%)、食欲下降(14%)等
(1)妊娠期:具有明确致畸风险,用药期间需严格避孕
(2)哺乳期:药物可能随乳汁分泌,治疗期间应暂停哺乳
(3)老年人:65岁以上患者无需调整剂量,但75岁以上数据有限
(4)肝功能不全:Child-Pugh B级需减量,C级禁用
(1)CYP3A4诱导剂:可能降低艾拉司群血药浓度,需避免联用
(2)P-gp抑制剂:可能增加药物暴露量,需密切监测不良反应
(3)胃酸调节剂:质子泵抑制剂可能影响吸收,建议间隔给药
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