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发布时间: 2025-12-12 11:16:55 推荐人数: 1099
艾拉司群作为选择性雌激素受体降解剂,通过靶向ERα发挥抗肿瘤作用,主要用于ER阳性、HER2阴性且ESR1突变的晚期乳腺癌治疗。其核心功效包括精准抑制肿瘤生长、延缓疾病进展,同时需关注特殊人群用药限制及常见副作用管理。
艾拉司群特异性靶向雌激素受体α(ERα),通过降解该受体阻断雌激素信号通路。这种作用在ESR1突变患者中尤为显著,可克服传统内分泌治疗耐药性。
适用于绝经后女性及成年男性的ER+/HER2-晚期乳腺癌,且需满足ESR1突变和至少一线内分泌治疗失败的条件。该靶向治疗为特定基因型患者提供新选择。
(1)口服给药便利性:每日一次345mg固定剂量,无需频繁调整。
(2)持久有效性:药物有效期达24个月,保证治疗稳定性。
(3)突变特异性:针对ESR1突变患者显示优越疗效。
常见消化道反应包括恶心、腹泻、消化不良等;全身症状以潮热、乏力为主;骨骼肌肉疼痛需关注。多数症状可自行缓解,严重时需剂量调整。
(1)孕妇禁用:动物实验显示致畸风险,育龄期需严格避孕。
(2)哺乳限制:用药期间及停药1周内禁止母乳喂养。
(3)肝功能调整:中重度肝损患者需减量或禁用。
需定期监测肝功能,出现持续腹泻需对症处理。与强效CYP3A抑制剂联用可能增加血药浓度,需谨慎评估。
作为首个口服SERD类药物,艾拉司群填补了ESR1突变患者治疗空白。未来可能拓展至早期乳腺癌辅助治疗等领域。
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