艾拉司群(Orserdu)的中文说明书

艾拉司群(艾拉司群)是一种雌激素受体拮抗剂，于2023年1月获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准上市，成为目前市场上唯一一款口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)类药物。

适应症

艾拉司群用于治疗患有雌激素受体(ER) 阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌且在接受至少一种内分泌治疗后病情出现进展的绝经后女性或成年男性。

主要成分

艾拉司群

性状

片剂：345mg：浅蓝色，无刻痕，椭圆形薄膜包衣双凸片剂，一面印有“MH”,另一面印有平纹。

86mg：浅蓝色，无刻痕，圆形薄膜包衣双凸片剂，一面印有“ME”,另一面印有平纹。

有效期

24个月

储存方法

储存在20℃–25℃下;允许偏差为15℃至30℃。

用法用量

艾拉司群 的推荐剂量为 345 毫克，每天一次随食物口服，直至病情进展或出现不可接受的毒性。

每天大约在同一时间服用 艾拉司群。与食物一起服用可减少恶心和呕吐。

将艾拉司群片剂整个吞下。吞咽前请勿咀嚼、压碎或分开。请勿服用任何破碎、有裂痕或看起来有破损的艾拉司群片剂。

如果超过 6 小时没有服用药物或者出现呕吐，则跳过该剂量并在第二天按常规时间服用下一剂。

不良反应

不良反应(≥10%)：肌肉骨骼疼痛、恶心、呕吐、胆固醇升高、AST/ALT升高、甘油三酯升高、疲劳、血红蛋白降低、钠降低、肌酐升高、食欲下降、腹泻、头痛、便秘、腹痛、潮热、消化不良。

禁忌症

尚不明确。

注意事项

血脂异常

报告高胆固醇血症和高甘油三酯血症，包括3级和4级事件。在开始使用艾拉司群之前以及治疗期间定期监测血脂状况。

胎儿/新生儿发病率和死亡率

根据动物研究结果和药物作用机制，如果在怀孕期间使用可能会对胎儿造成伤害。动物身上表现出的胎儿结构异常和胚胎死亡。告知患者如果在怀孕期间使用艾拉司群可能对胎儿造成危害。可能会损害生育能力;建议有生育能力的女性以及有生育能力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服药后1周内采取有效的避孕措施。

特殊人群用药

怀孕及哺乳期女性

在开始使用艾拉司群之前，请先验证具有生育能力的女性的妊娠状况。告知患者怀孕期间使用艾拉司群可能对胎儿造成危害。建议女性在治疗期间以及最后一次服药后一周内不要母乳喂养。

具有生育能力的女性和男性

建议具有生育能力的女性以及有生育能力的女性伴侣的男性在治疗期间和最后一次服药后1周内使用有效的避孕措施。

儿童使用

安全性和有效性尚未确定。

老年人使用

在≥65岁患者和年轻成人之间，安全性和有效性没有总体差异。年龄≥75岁的患者数量不足以评估与年龄相关的安全性或有效性差异。根据年龄(24-89岁)未观察到埃拉司特药代动力学方面具有临床意义的差异。

肝功能损害

轻度肝功能不全(Child-Pugh A 类)：未观察到 艾拉司群 血浆峰浓度和AUC有临床意义的差异。中度肝功能不全(Child-Pugh B级)：艾拉司群 AUC增加83%;减少剂量。严重肝功能不全(Child-Pugh C级)：避免使用;尚未对该人群进行研究。

肾功能损害

目前没有具体的剂量建议。

药物相互作用

强效和中效 CYP3A4 抑制剂

避免同时使用强效或中效 CYP3A 抑制剂和 艾拉司群。艾拉司群是CYP3A4底物。与强效或中效CYP3A4抑制剂同时使用会增加艾拉司群暴露量，可能会增加不良反应的风险。

强效和中效 CYP3A4 诱导剂

避免将强效或中效CYP3A诱导剂与艾拉司群同时使用。艾拉司群是CYP3A4底物。与强效或中效CYP3A4诱导剂同时使用会降低艾拉司群暴露量，这可能会降低的有效性。

P-gp底物

当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，请根据处方信息减少P-gp底物的剂量。艾拉司群是P-gp抑制剂。艾拉司群与P-gp底物同时使用会增加P-gp底物的浓度[临床药理学，这可能会增加与P-gp底物相关的不良反应。

BCRP底物

当最小浓度变化可能导致严重或危及生命的不良反应时，请根据处方信息减少BCRP底物的剂量。艾拉司群是BCRP抑制剂。艾拉司群与BCRP底物同时使用会增加BCRP底物的血浆浓度，这可能会增加与BCRP底物相关的不良反应。

药物过量

尚不明确。

药代动力学

每日一次服用345mg推荐剂量后，艾拉司群的稳态平均(%CV)最大浓度(Cmax)为119ng/mL(43.6%)，浓度-时间曲线下面积(AUC 0-24h )为2440ng*h/mL (44.3%)。